Набросок, показывающий избирательное связывание молекулы-руки с одной из форм катализатора. Дмитрий Перекалин
Химики из Института элементоорганических соединений имени А. Н. Несмеянова предложили новейший способ получения «зеркальных» катализаторов, которые употребляются для сотворения ценных органических соединений, к примеру противогрибковых препаратов. Это поможет решить делему тестирования фармацевтических средств, у каких есть 2-ая форма — зеркально симметричный «близнец», способный вызывать небезопасные побочные эффекты. Статья о исследовании, поддержанном грантом Русского научного фонда, размещена в журнальчике Angewandte Chemie.
Создание действенного мед продукта — сложная задачка для ученых, но следом за ней идет очередной принципиальный и весьма непростой шаг — регистрация лекарства. Для этого недостаточно провести детализированное тестирование лишь мотивированного вещества, необходимо также проверить сохранность его энантиомера — зеркальной копии молекулы. Такое правило было введено, чтоб предупредить повторение катастрофической истории продукта талидомид. В первый раз он возник на рынке посреди прошедшего века — лекарственное средство рекомендовали беременным от бессонницы и утренней тошноты. Но позднее выяснилось, что в то время как основная молекула талидомида облегчала состояние дам, его зеркальная копия приводила к возникновению патологий у новорожденных.
Получение энантиомеров — суровая неувязка для лекарственных компаний. Их нередко синтезируют из природных соединений, но в этом случае обычно есть лишь одна из зеркальных копий молекулы — или «правая», или «левая». Из-за ограниченного доступа к обеим копиям веществ почти все спецы и совсем отказались от разработки препаратов, для которых может быть возможное существование энантиомеров. Решить эту делему можно при помощи «зеркальных» катализаторов, которые разрешают синтезировать оба энантиомера фармацевтических молекул. Такие катализаторы стали популярны благодаря японским исследователям в конце XX века, и в истинное время обширно употребляются в лабораториях по всему миру.
Ученые из Института элементоорганических соединений имени А. Н. Несмеянова Русской академии (Москва) предложили новейший необыкновенный метод получения «зеркальных» катализаторов. В базе их способа лежит разделение доступной консистенции родиевых катализаторов на «правые» и «левые» молекулы. Так как рассортировать хим соединения вручную нереально, из природной «левой» аминокислоты ученые синтезировали специальную молекулу-руку, которая схватывает лишь «правые» катализаторы и не трогает «левые». Таковая избирательность обеспечивается отталкиванием меж фрагментами молекул при попытке руки схватить «левый» катализатор. Ошибки сортировки случаются весьма изредка — не почаще чем в одном случае из двухсотен. Приобретенные таковым способом катализаторы доступнее и разнообразнее, чем их японские аналоги.
«Разработанный подход применим для сортировки совсем различных соединений. При всем этом принципиально выделить, что лучшую геометрию вспомогательной молекулы можно заблаговременно подобрать при помощи стремительных расчетов даже на обыкновенном домашнем компе. Это дозволяет проводить исследование наиболее правильно и избежать поиска способом проб и ошибок. Таковым образом мы сможем создавать новейшие катализаторы для получения фармацевтических препаратов и остальных ценных органических соединений», — ведает Дмитрий Перекалин, доктор хим наук, управляющий проекта по гранту РНФ, заведующий лабораторией многофункциональных элементоорганических соединений ИНЭОС РАН.